Resumo Justicia pectoralis (Acanthaceae) é utilizada na medicina popular como analgésico, anti-inflamatório, sedativo e no tratamento de doenças respiratórias. É conhecida pelas propriedades de suas cumarinas (1,2-benzopirona e umbeliferona). Um método ecológico, simples, rápido e barato de extração assistida por ultrassom (EAU) destas cumarinas, a partir das partes aéreas de Justicia pectoralis, foi otimizado. Adicionalmente, foi desenvolvido e validado um método analítico por CLAE para a determinação simultânea das duas cumarinas. Um modelo Box-Behnken 33 e a metodologia de superfície de resposta foram utilizados para estimar as melhores condições da EAU. As variáveis independentes estudadas foram: concentração de etanol, tempo de extração e proporção droga/solvente. A concentração das cumarinas foi a variável dependente. O método analítico foi validado quanto aos parâmetros recuperação, linearidade, exatidão, precisão e robustez, demonstrando ser útil para o controle de qualidade do extrato de Justicia pectoralis e no desenvolvimento de seus fitoterápicos. Os resultados mostraram que as melhores condições da EAU foram: concentração de etanol de 15% (p/p), tempo de extração de 34 min e proporção droga/solvente de 0,1 g/mL. Os valores previstos pelo modelo para as concentrações de umbeliferona (22,16 µg/mL) e benzopirona (163,86 µg/mL) foram determinados nas condições otimizadas e provaram que a EAU é um processo extrativo eficiente e ecologicamente correto para a produção de extratos a partir das partes aéreas da Justicia pectoralis.

Abstract Justicia pectoralis (Acanthaceae) is employed in folk medicine for its analgesic, anti-inflammatory and sedative effects and to treat respiratory diseases. It is known for properties of its coumarins, 1,2-benzopyrone and umbelliferone. A green, simple, fast, and inexpensive ultrasound-assisted extractive (UAE) method for extracting umbelliferone and 1,2-benzopyrone from Justicia pectoralis was optimized. Additionally, a HPLC analytical method was developed and validated for the simultaneous determination of both coumarins. The Box-Behnken design and response surface methodology were used to evaluate the UAE process. Ethanol concentration, extraction time, plant-to-solvent ratio were the independent variables studied and the coumarin content was the dependent one. The HPLC-UV/VIS method was validated in terms of recovery, linearity, accuracy, precision and robustness, proving to be valuable for the quality control of Justicia pectoralis extract and in the development of its herbal products. Results show that the optimal UAE conditions were: ethanol concentration of 15% (w/w), extraction time of 34 min and plant-to-solvent ratio of 0.1 g/mL. The predicted values of coumarin contents (22.16 µg/mL - umbelliferone and 163.86 µg/mL - benzopyrone) were determined under the optimal UAE conditions and proved that UAE is an efficient and eco-friendly extractive process for the production of aerial part extracts from Justicia pectoralis.

O cetoconazol e o fluconazol são dois antifúngicos azólicos, de amplo espectro, utilizados no tratamento de micoses superficiais e sistêmicas. Alguns estudos relatam a embriotoxicidade e teratogenicidade induzidas por estes fármacos quando os mesmos são administrados em altas doses a ratas prenhes. O objetivo deste trabalho foi apresentar um estudo comparativo dos efeitos embriotóxicos e das anomalias esqueléticas em fetos de ratas Wistar que receberam cetoconazol e fluconazol em doses teratogênicas do 6º ao 15º dia gestacional (GD) (período da organogênese). No 21º GD as ratas foram eutanaziadas e examinadas quanto aos parâmetros padrões de performance reprodutiva. Os fetos foram corados com vermelho de alizarina e os ossos da cabeça, do tronco e dos membros anteriores e posteriores foram examinados para a verificação de anomalias esqueléticas. A freqüência de anomalias esqueléticas no grupo tratado com cetoconazol foi significante quando comparada à dos grupos fluconazol e controle.

Ketoconazole and fluconazole are two broad-spectrum azole antifungals used for the treatment of superficial and systemic mycoses. Embryotoxicity and teratogenicity have been reported in some studies when those drugs are administered at high doses to pregnant rats. The aim of this study was to present a comparative study of embryotoxic effects as well as the skeletal anomalies in fetuses of Wistar rats which received ketoconazole and fluconazole at teratogenic doses on gestational days (GD) 6 through 15 (organogenesis period). On gestational day (GD) 21, the dams were euthanized and examined for standard parameters of reproductive outcome. Fetuses were stained with alizarin red and the bones of the head, trunk, forelimb and hindlimb were examined for detection of skeletal anomalies. The frequency of skeletal anomalies in the ketoconazole-treated group was significant when compared to the fluconazole and the control group.